Динамико лонг табл. п.п.о. 20мг №2

Эректильная дисфункция.

Гиперчувствительность к тадалафилу или любому другому компоненту препарата. Одновременное применение тадалафила, нитратов и нитратоподобных лекарственных препаратов, поскольку тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов вследствие NO/цГМФ взаимодействия. Наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями: * инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; * нестабильная стенокардия или возникновение приступа стенокардии во время полового акта; * хроническая сердечная недостаточность II–IV классов по классификации NYHA; * неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия; * ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев. Потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ-5). Одновременный прием доксазозина, а также лекарственных препаратов для лечения эректильной дисфункции. Ежедневное (более 2 раз в неделю) применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин). Недостаточность лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция. Детский возраст до 18 лет. С осторожностью При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), тяжелой печеночной недостаточности (по шкале Чайлд-Пью класс С), одновременном применении с альфа-адреноблокаторами, у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), гипотензивными средствами.

Фармакотерапевтическая группа: эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор. Код АТХ: G04BE08 Фармакологические свойства Фармакодинамика Механизм действия Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). При сексуальном возбуждении происходит локальное высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле, угнетение ФДЭ-5 тадалафилом приводит к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле. В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена, что способствует возникновению эрекции. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Фармакодинамические эффекты Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5, который является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, лёгких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10000 раз более мощным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженного в сетчатке и отвечающий за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 10000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ-7 - ФДЭ-10. При применении тадалафила у здоровых лиц не наблюдалось достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления (АД) в положении лежа (среднее максимальное снижение 1,6/0,8 мм рт. ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение 0,2/4,6 мм рт. ст. соответственно), а также достоверного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Прием тадалафила не вызывал изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется низким сродством к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдалось влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. При ежедневном приеме тадалафила не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. Сообщалось о снижении средней концентрации сперматозоидов, которое было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов при приеме тадалафила. Фармакокинетика Всасывание. После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при приеме натощак достигается в течение 120 мин, однако при приеме внутрь тадалафила абсолютная биодоступность не определена. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому тадалафил можно принимать вне зависимости от приема пищи. Время приема (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Распределение. Средний объем распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. У здоровых лиц менее 0,0005% введенной дозы обнаружено в сперме. Метаболизм. Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой. Выведение. У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения - 17,5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61 % дозы) и в меньшей степени почками (около 36% дозы). Линейная зависимость времени и клинического эффекта тадалафила находится в интервале доз от 2,5 мг до 20 мг. Равновесное состояние концентрации тадалафила в плазме крови составляет 5 дней при приеме 1 раз в день. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты Здоровые добровольцы пожилого возраста (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 25% по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует коррекции дозы. Пациенты с почечной недостаточностью При однократном приеме тадалафила в дозе от 5 до 20 мг AUC увеличивалась в 2 раза у пациентов с почечной недостаточностью легкой (клиренс креатинина (КК) 51-80 мл/мин) или средней (КК 31-50 мл/мин) степени тяжести и у пациентов с терминальной стадией, находящихся на диализе. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Cmax была выше на 41 %, чем у здоровых добровольцев. Гемодиализ способствует незначительному выведению тадалафила. Пациенты с печеночной недостаточностью Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью сравнима с фармакокинетикой у здоровых добровольцев при применении дозы 10 мг. Фармакокинетика при приеме тадалафила более 10 мг у пациентов с нарушением функции печени не оценивалась. Нет достаточных данных относительно фармакокинетики тадалафила при тяжелой печеночной недостаточности (по шкале Чайлд-Пью класс С). Пациенты с сахарным диабетом У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых добровольцев. Это различие не требует индивидуальной коррекции дозы. До применения тадалафила Перед применением препарата ДИНАМИКО ЛОНГ необходимо провести диагностику нарушений эрекции, определить возможные причины и выбор адекватных методов лечения, оценить медицинский анамнез и провести физикальное обследование. До начала лечения эректильной дисфункции препаратом ДИНАМИКО ЛОНГ, врач должен изучить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, так как с ее стороны существует определенная степень риска развития нарушений, связанных с сексуальной активностью. Препарат ДИНАМИКО ЛОНГ обладает сосудорасширяющими свойствами, в результате чего может наблюдаться умеренное и периодическое снижение АД, что может усилить гипотензивный эффект нитратов. Эффективность тадалафила у пациентов, которым проводилось хирургическое лечение в области таза, тазовых органов или нервосберегающая радикальная простатэктомия, не известна. Сердечно-сосудистые осложнения Серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как: инфаркт миокарда, внезапная смерть, стенокардии, желудочковая аритмия, инсульт, транзиторные ишемические атаки, боль в груди, ощущение сердцебиения и тахикардия, - были зарегистрированы как в пострегистрационном периоде, так и во время клинических испытаний. Большинство пациентов, у которых наблюдались данные реакции, ранее имели сердечно-сосудистые факторы риска. Тем не менее, определить связь этих реакций с приемом тадалафила, с сердечно-сосудистыми факторами риска, сексуальной активностью или с комбинацией этих или других факторов невозможно. У пациентов, получающих совместную терапию гипотензивными препаратами и препаратом ДИНАМИКО ЛОНГ, последний может вызвать снижение АД. При ежедневном применении препарата ДИНАМИКО ЛОНГ может понадобиться коррекция дозы гипотензивного У некоторых пациентов одновременное применение альфа-адреноблокаторов с препаратом ДИНАМИКО ЛОНГ может вызвать снижение АД. Одновременное применение этих препаратов не рекомендуется. Нарушения со стороны органа зрения Сообщалось о развитии нарушения со стороны органа зрения и ишемической невропатии зрительного нерва в связи с применением тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5. Необходимо прекратить применение препарата ДИНАМИКО ЛОНГ при возникновении признаков нарушения со стороны органа зрения и незамедлительно обратиться к врачу. Почечная и печеночная недостаточность В связи с повышением AUC тадалафила, ограниченностью клинического опыта его применения, а также ограниченной эффективностью гемодиализа на снижение клиренса тадалафила, ежедневное применение препарата ДИНАМИКО ЛОНГ не рекомендуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Нет данных о ежедневном применении препарата ДИНАМИКО ЛОНГ у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (по шкале Чайлд-Пью класс С). Необходимо с осторожностью применять тадалафил у данных пациентов. Приапизм и анатомические деформации полового члена Пациенты, у которых эрекция сохраняется более 4 ч, должны немедленно обратиться к врачу. Несвоевременное лечение приапизма может привести к повреждению тканей полового члена и к потере потенции. Препарат ДИНАМИКО ЛОНГ следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия). Применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 Следует с осторожностью применять препарат ДИНАМИКО ЛОНГ одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол и эритромицин), в связи с возможным увеличением AUC тадалафила. Применение одновременно с другими средствами лечения эректильной дисфункции Не рекомендуется одновременное применение препарата ДИНАМИКО ЛОНГ с другими препаратами, применяемыми для лечения эректильной дисфункции, т.к. эффективность и безопасность комбинированного лечения не изучалась. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Следует соблюдать осторожность при применении препарата ДИНАМИКО ЛОНГ в связи с тем, что может развиться головокружение, которое может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами.

Внутрь, независимо от приема пищи. Эректильная дисфункция Рекомендованная доза составляет 10 мг перед предполагаемым половым актом. У пациентов, у которых препарат ДИНАМИКО ЛОНГ в дозе 10 мг не эффективен, применяют дозу 20 мг. Препарат ДИНАМИКО ЛОНГ необходимо принять, по крайней мере, за 30 минут до сексуальной активности. Максимальная частота приема препарата ДИНАМИКО ЛОНГ составляет 1 раз в день. Дозы 10 мг и 20 мг применяют непосредственно перед сексуальной активностью и не рекомендуются для ежедневного применения. Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю) рекомендуется применение препарата ДИНАМИКО ЛОНГ в дозе 5 мг ежедневно, 1 раз в сутки в одно и то же время. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже 2 раз в неделю) рекомендовано применение препарата ДИНАМИКО ЛОНГ в дозе 20 мг непосредственно перед сексуальной активностью. Максимальная суточная доза 20 мг. Особая группа пациентов У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется. У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Максимальная доза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью составляет 10 мг. Ежедневное применение (более 2 раз в неделю) препарата ДИНАМИКО ЛОНГ у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендовано. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью рекомендованная доза препарата ДИНАМИКО ЛОНГ составляет 10 мг. Применение дозы более 10 мг у пациентов с нарушением функции печени не оценивалось. Недостаточно данных о применении препарата ДИНАМИКО ЛОНГ при тяжелой печеночной недостаточности (по шкале Чайлд-Пью класс С). Следует соблюдать осторожность при применении препарата ДИНАМИКО ЛОНГ в этой группе пациентов. Пациенты с сахарным диабетом При применении у пациентов с сахарным диабетом коррекция дозы не требуется.

В 1 таблетке содержится: активное вещество: тадалафил 2,50 мг/5,00 мг/10,00 мг/20,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (высушенный распылением) 44,125 мг/88,25 мг/176,50 мг/353,00 мг, натрия лаурилсульфат 0,375 мг/0,75 мг/1,50 мг/3,00 мг, повидон-К12 6,25 мг/12,50 мг/25,00 мг/50,00 мг, кросповидон 6,25 мг/12,50 мг/25,00 мг/50,00 мг, натрия стеарилфумарат 0,50 мг/1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг; пленочная оболочка: Опадрай II 85F32782 желтый 2,00 мг/4,00 мг/7,00 мг/15,00 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 0,800 мг/1,600 мг/2,800 мг/6,000 мг, макрогол-3350 0,404 мг/0,808 мг/1,414 мг/3,030 мг, титана диоксид (Е 171) 0,344 мг/0,688 мг/1,204 мг/2,580 мг, тальк 0,296 мг/0,592 мг/1,036 мг/2,220 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,156 мг/0,312 мг/0,546 мг/1,170 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг. 2,5 мг, 5 мг. По 7 таблеток в блистер1. 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. По 10 таблеток в блистер1. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. 10 мг. По 4 таблетки в блистер1. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. По 10 таблеток в блистер1. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. 20 мг. По 1 или 2, или 10 таблеток в блистер1. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. По 4 таблетки в блистер1. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. 1-блистер из ПВХ/АКЛАР/ПВХ//алюминиевой фольги (или из алюминиевой (ОПА/алюм./ПВХ) фольги, или из ПВХ/АКЛАР/ПВДХ/ПВХ KPMAX//алюминиевой фольги).

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.