Иплерон табл. п.п.о. 25мг №30

- Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности, и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после инфаркта миокарда.
- Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности, и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA, при дисфункции левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%).

- повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;
- концентрация калия в сыворотке крови пациента в начале лечения, более 5,0 ммоль/л;
- клинически значимая гиперкалиемия;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) <30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA);
- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);
- одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;
- лактазная недостаточность, непереносимость лактозы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Фармакотерапевтическая группа: диуретическое калийсберегающее средство
Код АТХ: С03DA04

Фармакодинамика.
Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека, в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Фармакокинетика.
Абсорбция. Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69%, после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 2 часа. Сmах и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Равновесная концентрация достигается в течение 2 дней. Абсорбция не зависит от одновременного приема препарата с пищей.

Распределение. Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами.

Биотрансформация. Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.

Выведение. Менее 5 % от дозы эплеренона выводится в неизменном виде с мочой и калом. После приема однократной пероральной дозы радиоактивномеченного препарата примерно 32 % от дозы выводится с калом и приблизительно 67% выводится с мочой. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов. Кажущийся плазменный клиренс составляет около 10 л/час.

Сведения о применении препарата у беременных пациенток отсутствуют. Препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

Внутрь, независимо от времени приема пищи. Прием пищи не влияет на всасывание эплеренона. Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг.

До начала терапии препаратом Иплерон®, в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата, следует определить концентрацию калия в сыворотке крови пациента. В дальнейшем необходимо периодически контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Инфаркт миокарда. Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. табл. 1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг один раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA. Лечение также, следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки, далее дозу подбирают индивидуально, увеличивая ее до 50 мг один раз в сутки, предпочтительно в течении 4 недель, с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. табл. 1).

Лечение эплереноном не следует начинать у пациентов с концентрацией калия в сыворотке крови >5,0 ммоль/л.

Таблица 1. Подбор дозы после начала терапии.

После временного прекращения приема препарата в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови до или более 6,0 ммоль/л, терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда концентрация калия в сыворотке крови составит <5,0 ммоль/л.

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: Эплеренон 25 мг; 50 мг;

Вспомогательные вещества: 
- Лактозы моногидрат 35,70 мг, 71,40 мг
-  Целлюлоза микрокристаллическая (интрагранулярная) 6,38 мг, 12,75 мг
- Целлюлоза микрокристаллическая (экстрагранулярная) 9,00 мг, 18,00 мг
- Кроскармеллоза натрия 4,25 мг, 8,50 мг,
- Гипромеллоза 2,55 мг, 5,10 мг
- Магния стеарат 0,43 мг, 0,85 мг
- Натрия лаурилсульфат 0,85 мг, 1,70 мг
- Тальк 0,85 мг, 1,70 мг

Оболочка: Опадрай желтый 15В220000 (гипромеллоза 2,44 мг, 4,88 мг; полисорбат 80 – 0,04 мг, 0,08 мг; макрогол 0,31 мг, 0,62 мг; титана диоксид 0,94 мг, 1,89 мг; краситель железа оксид желтый 0,10 мг, 0,19 мг)

Форма выпуска дозировки 25 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло-коричневого цвета, с гравировкой «E9RN» на одной стороне и «25» на другой стороне.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ˚С. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности.