Ливазо табл. п.п.о. 2мг №28

Первичная гиперхолестеринемия, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию (гиперлипидемия IIа типа по классификации Фредриксона) или смешанная гиперхолестеринемия(гиперлипидемия IIb типа по классификации Фредриксона), гипертриглицеридемия (гиперлипидемия IV типа но классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или класс С по классификации Чайлд-Пью, заболевания печени и активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); миопатия; одновременный прием циклоспорина; беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин детородного возраста; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к питавастатину, вспомогательным компонентам препарата и другим ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы (статинам).

Питавастатин конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, ограничивая скорость действия фермента в биосинтезе холестерина, ингибирует синтез холестерина (Хс) в печени. Вследствие этого экспрессия рецепторов ЛПНП в печени повышается, способствуя захвату циркулирующих ЛПНП в крови, снижению общего Хс и холестерина ЛПНП (Хс-ЛПНП) в крови. Его стойкое ингибирование печеночного синтеза Хс снижает секрецию ЛПНП в кровь, снижая уровень триглицеридов в плазме крови. Ливазо снижает повышенный уровень Хс-ЛПНП, общего Хс и триглицеридов, и повышает уровень холестерина ЛПВП (Хс-ЛПВП). Препарат снижает уровень аполипопротеинов (Апо-B) и приводит к вариабельному увеличению Апо-А1. Фармакенетика Всасывание Питавастатин быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается на протяжении 1 ч после приема внутрь. Всасывание не зависит от приема пищи. Препарат в неизмененном виде проходит энтерогепатическую циркуляцию и хорошо всасывается в тонком кишечнике. Абсолютная биодоступность питавастатина составляет 51%. Cmax питавастатина в плазме крови снижалась на 43% при приеме пищи с высоким содержанием жиров, но AUC оставалась неизмененной. Распределение Питавастатин более чем на 99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и α1-кислотным глюкопротеином, средний Vd составляет около 133 л. Питавастатин активно транспортируется в гепатоциты, место действия и метаболизма, многими печеночными носителями, в том числе ОATP1B1 и OATP1B3. AUC в плазме изменяется с приблизительно 4-кратным диапазоном между наивысшими и наиболее низкими значениями. Исследования по SLCO1B1 (ген, который кодирует OATP1B1) дают возможность предположить, что полиморфизм данного гена может объяснить большое колебание AUC. Питавастатин не является субстратом для Р-глюкопротеина. Метаболизм Питавастатин в неизмененном виде является большей частью препарата в плазме крови. Основной метаболит - неактивный лактон, который формируется через конъюгат глюкуронида питавастатина эфирного типа UDP глюкуронозилтрансферазой (UGT1A3 и 2B7). Исследования in vitro с использованием 13 изоформ человеческого цитохрома P450 (CYP) показывают, что метаболизм питавастатина с помощью CYP является минимальным; CYP2C9 (и в меньшей степени CYP2C8) отвечает за метаболизм питавастатина до незначительных метаболитов. Выведение Питавастатин в неизмененном виде быстро выводится из печени в желчь, но подвергается энтерогепатической рециркуляции, что предопределяет продолжительность его действия. Менее 5% питавастатина выводится с мочой. T1/2 из плазмы крови колеблется от 5.7 ч (1 доза) до 8.9 ч (равновесное состояние), среднее геометрическое перорального клиренса составляет 43.4 л/ч после одноразовой дозы. Влияние на мышцы Наряду с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) вызывает развитие миалгии, миопатии, реже рабдомиолиза. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении каких-либо симптомов в мышцах. При появлении у пациентов мышечных болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой, требуется определение уровня креатинкиназы. Креатинкиназу не следует измерять после физических нагрузок или при наличии каких-либо других возможных причин увеличения креатинкиназы, которые могут ввести в замешательство при интерпретации результатов. После выявления повышенной концентрации креатинкиназы (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) в течение 5-7 дней требуется провести контрольный анализ и при необходимости прекратить прием препарата. До лечения Ливазо назначают с осторожностью пациентам с предрасполагающими факторами риска развития рабдомиолиза. В следующих случаях требуется измерение уровня креатинкиназы для установления стандартных исходных данных: — почечная недостаточность; — пониженная функция щитовидной железы; — личный или семейный анамнез наследственных мышечных нарушений; — предыдущий случай мышечной токсичности от фибратов или других статинов; — заболевание печени в анамнезе или злоупотребление алкоголем; — пожилые пациенты (старше 70 лет) с другими предрасполагающими факторами риска рабдомиолиза. В процессе лечения При возникновении тяжелых мышечных симптомов следует прекратить терапию, даже если уровень креатинкиназы меньше чем в 5 раз по сравнению с ВГН. Если симптомы прекращаются, а уровень креатинкиназы возвращается в норму, то можно возобновить прием Ливазо в дозе 1 мг/суткикики и при тщательном контроле. Влияние на печень Ливазо следует применять с осторожностью у пациентов с заболеванием печени в анамнезе или у пациентов, злоупотребляющих алкоголем. До начала лечения препаратом Ливазо и периодически во время всего курса терапии необходимо контролировать показатели функции печени. Лечение необходимо прекратить пациентам со стойким повышением плазменных трансаминаз (АЛТ и АСТ) более чем в 3 раза по сравнению с ВГН. Влияние на почки Ливазо необходимо с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени. Повышение дозы нужно проводить только при тщательном мониторинге функции почек после постепенного титрования дозы. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется применять дозу 4 мг. Интерстициальное заболевание легких Сообщалось об интерстициальных заболеваниях легких во время применения некоторых статинов, особенно при длительной терапии. Выраженные признаки могут включать одышку, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья (усталость, потеря массы тела и лихорадка). В случае подозрения на развитие интерстициального заболевания легких у пациента терапию статинами необходимо прекратить. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Нет данных относительно влияния на способность к вождению транспортного средства и управлению движущимися механизмами.

Внутрь, таблетки необходимо проглатывать целиком. Предпочтителен прием таблетки в одно и то же время суткикикиок, лучше вечером, в соответствии с циркадным ритмом липидного обмена. До начала лечения и в процессе пациенты должны придерживаться гипохолестеринемической диеты. Начальная доза препарата 1 мг/суткикики однократно. При необходимоcти дозу препарата увеличивают с интервалами не менее 4 недель до 2 мг/суткикики. Дозу следует подбирать индивидуально в соответствии с концентрациями ХС ЛПНП, целью лечения и ответом пациента на лечение. Большинству пациентов требуется доза 2 мг. Максимальная суткикикиочная доза - 1 мг. Пациенты с легкими и умеренными нарушениями функции печени: рекомендована максимальная суточная доза 2 мг. Пациенты с нарушением функции почек: при нарушении функции почек легкой степени гяжести (желательно объективно оценить данную степень с отражением КК или скорости клубочковой фильтрации), препарат Ливазо следует применять с осторожностью. Данные по применению максимальной суткикикиочной дозы препарата 4 мг при нарушениях функции почек любой степени тяжести ограничены, поэтому назначать максимальную суткикикиочную дозу 4 мг необходимо только при тщательном контроле функции почек после постепенного повышения дозы. Не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек назначать максимальную суткикикиочную дозу в 4 мг; рекомендуется рассмотреть ограничение максимальной суткикикиочной дозы до 2 мг при тяжелой почечной недостаточности. Пациенты пожилого возрасте: коррекция дозы не требуется.

Активное вещество: питавастатин кальция, что соответствует содержанию питавастатина 2 мг, Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза низкозамещенная, гипромеллоза, магния алюминометасиликат, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: Опадрай белый, в т. ч. гипромеллоза, титана диоксид, триэтилацетат, кремния диоксид коллоидный.

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.