Анастрозол таб. п.п.о. 1мг №30

Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.

Выраженная почечная недостаточность (КК < 20 мл/мин);умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность применения препарата не установлена);сопутствующая терапия тамоксифеном;пременопауза;беременность;период грудного вскармливания;детский возраст;повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

ФармакодинамикаПротивоопухолевый препарат. Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Анастрозол не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.ФармакокинетикаВсасывание и распределениеАнастрозол после приема внутрь натощак быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания (но не его степень) и не приводит к клинически значимому влиянию на Css препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата Css анастрозола в плазме составляет приблизительно 90-95%. Связывание с белками плазмы крови - 40%.Метаболизм и выведениеМетаболизм анастрозола осуществляется N -деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.T1/2 из плазмы составляет 40-50 ч. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой.Фармакокинетика в особых клинических случаяхКлиренс анастрозола после приема внутрь при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопаузу следует подтвердить определением половых гормонов в сыворотке крови.Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК < 20 мл/мин).В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.Препараты, содержащие эстрогены, не следует применять одновременно с анастрозолом, поскольку они будут нивелировать фармакологическое действие последнего.Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.У пациенток с остеопорозом (или имеющих риск развития остеопороза) минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денсиометрии (например, DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости следует начать лечение или проводить профилактику остеопороза под тщательным наблюдением врача.Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.Использование в педиатрииПротивопоказано применение препарата у пациентов детского возраста.Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации вниманияНекоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Взрослым, в т.ч. пожилым пациентам препарат следует принимать внутрь в одно и то же время по 1 мг (проглотить таблетку целиком, запивая водой) 1 раз/сут длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.Коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.Коррекция дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.

Действующие вещества: анастрозол 1 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 72 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15,6 мг, повидон 3 мг, магния стеарат 0,9 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 2 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 1,65 мг, макрогол-4000 0,45 мг, титана диоксид 0,9 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.