Метортрит р-р д/ин. 10мг/мл 1,25мл №1
Внешний вид товара может отличаться
По рецепту
В список
В избранное

Метортрит р-р д/ин. 10мг/мл 1,25мл №1

р-р для инъекций
Метортрит р-р д/ин. 10мг/мл 1,25мл №1
Метортрит р-р д/ин. 10мг/мл 1,25мл №1
Метортрит р-р д/ин. 10мг/мл 1,25мл №1
1229
1229.36 ₽
В корзину
Рецептурные препараты доставляются до пункта выдачи.
Количество на остатке:
4
Срок годности
Длительный срок годности
Действующее вещество (MNN)
Метотрексат
Форма выпуска
р-р для инъекций
Производитель, страна
К.О.Ромфарм Компани С.р.Л., Румыния

Самовывоз

Доступно из пунктов выдачи бесплатно при заказе на любую сумму

Наличными при получении, Банковской картой при получении

Инструкция по применению

Показания к применению
Показания к применению
Противопоказания
Описание
Противопоказания для беременных
Способы применения
Состав
Условия хранения

Показания к применению

Ревматоидный артрит у взрослых; полиартритная форма ювенильного идиопатического артрита в случае недостаточного терапевтического ответа на терапию нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП); тяжелая форма псориаза у взрослых пациентов, особенно в виде бляшек, в случае неэффективности стандартной терапии, включая фототерапию, PUVA-терапию и применение ретиноидов; тяжелая форма псориатического артрита у взрослых пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метотрексату и/или к любому другому компоненту препарата; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл/мин); выраженная печеночная недостаточность; злоупотребление алкоголем; нарушения со стороны системы кроветворения в анамнезе (в частности, гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения или клинически значимая анемия); иммунодефицит; тяжелые острые и хронические инфекционные заболевания, такие как туберкулез и ВИЧ-инфекция; сопутствующая вакцинация живыми вакцинами; язвы ротовой полости, язвы ЖКТ в активной фазе; одновременное применение метотрексата в дозе ≥ 15 мг/нед. с ацетилсалициловой кислотой; беременность; период грудного вскармливания. С осторожностью: С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента нарушения функции печени и почек, сахарного диабета, ожирения и предшествующей экспозиции гепатотоксическими препаратами, дегидратации, угнетения костномозгового кроветворения, плеврального или перитонеального выпота, паразитарных и инфекционных заболеваний вирусной, грибковой или бактериальной этиологии (в настоящее время или недавно перенесенных, включая недавний контакт с заболевшим), в т.ч. таких, как простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая форма), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый) в связи с риском развития тяжелого генерализованного заболевания; подагры (в т.ч. в анамнезе) или урагного нефроуролитиаза (в т.ч. в анамнезе), инфекции и воспаления слизистой оболочки полости рта, рвоты, диареи, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенного колита, обструктивных заболеваний ЖКТ, предшествующей химио- или лучевой терапии, астении, ацидурии (pH мочи менее 7), а также у детей и пожилых пациентов.

Описание

Фармакотерапевтическая группа: Противоопухолевое средство, антиметаболит АТХ: L.01.B.A Аналоги фолиевой кислоты L.01.B.A.01 Метотрексат Фармакодинамика: Противоопухолевый препарат из группы антиметаболитов аналогов фолиевой кислоты. Наряду с противоопухолевым обладает иммуносупрессивным действием. Ингибирует дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту - переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных. Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз (в S-фазе). Особо чувствительны к действию метотрексата ткани с высокой пролиферацией клеток: опухолевая ткань, костный мозг, клетки эпителия слизистых оболочек, эмбриональные клетки. Механизм действия при ревматоидном артрите связан с иммуномодулирующим и противовоспалительным действием препарата и обусловлен индукцией апоптоза быстропролифелирующих клеток (активированных Т-лимфоцитов, фибробластов, синовиоцитов), ингибированием синтеза противовоспалительных цитокинов IL-1 (Интерлейкин 1), ФНО-α (Фактор некроза опухоли альфа)), усилением синтеза противовоспалительных цитокинов IL-4 (Интерлейкин 4), IL-10 (Интерлейкин 10) и подавлением активности металлопротеиназ. У пациентов с ревматоидным артритом применение метотрексата снижает симптомы воспаления (боль, припухлость, скованность), однако имеется ограниченное количество исследований при длительном применении метотрексата (в отношении способности поддерживать ремиссию при ревматоидном артрите). При псориазе увеличивается темп роста кератиноцитов в псориатических бляшках по сравнению с нормальной пролифирацией клеток кожи. Это различие в пролиферации клеток является основой для использования метотрексата для лечения псориаза. Фармакокинетика: Всасывание и распределение При в/м введении Сmax метотрексата в плазме крови достигается в течение 30-60 мин. Для пациентов с лейкемией характерна широкая межиндивидуальная вариабельность в пределах от 1 до 3 ч. Относительная биодоступность у пациентов с ревматоидным артритом сопоставима при внутримышечном и подкожном введении одинаковой дозы препарата. Системная абсорбция метотрексата после введения под кожу живота и бедра одинакова. После в/в введения первичное распределение составляет 0.18 л/кг (18% от массы тела). Распределение дозы насыщения - около 0.4-0.8 л/кг (40%- 80% от массы тела). Связывание с белками плазмы - около 50%, преимущественно с альбуминами. Возможно конкурентное вытеснение при одновременном применении с сульфаниламидами, салицилатами, тетрациклинами, хлорамфениколом, фенитоином. При приеме в терапевтических дозах, метотрексат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Метотрексат подвергается печеночному и внутриклеточному метаболизму с образованием фармакологически активной полиглутаминовой формы, также ингибирующей дигидрофолатредуктазу и синтез тимидина. Небольшое количество полиглютамат метотрексата может оставаться в тканях в течение длительного периода времени. Сохранение и пролонгирование действия активных метаболитов препарата различаются в зависимости от типа клеток, тканей и опухолей. Примерно 10% введенного метотрексата метаболизируется в печени. Основной метаболит - 7-гидроксиметотрексат. Выведение Средние значения Т1/2 при применении метотрексата в дозе менее 30 мг/м2 составляют 6-7 ч. У пациентов, получающих высокие дозы метотрексата, Т1/2 составляет от 8 до 17 ч. От 80 до 90% полученной дозы выводится в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в течение 24 ч. Примерно 5-20% метотрексата и 1 -5% 7-гидрометотрексата выводится с желчью с последующей реабсорбцией в кишечнике. Фармакокинетика в особых клинических случаях При хронической почечной недостаточности обе фазы выведения препарата могут быть значительно удлинены. Нарушение функции почек, выраженный асцит или плевральный выпот, а также одновременное применение препаратов, таких как слабые органические кислоты, которые также подвергаются канальцевой секреции, могут значительно увеличить концентрацию метотрексата в сыворотке крови. В соответствии с распределением, происходит кумуляция метотрексата в печени, почках и селезенке в виде полиглутаматов и может задерживаться в указанных органах в течение нескольких недель или месяцев. При выявлении у пациента значимого количества жидкости в плевральных полостях или асцита следует эвакуировать жидкость путем дренирования перед началом терапии метотрексатом, либо отказаться от применения метотрексата. Появление симптомов токсического поражения пищеварительной системы, наиболее ранними из которых являются стоматит и диарея, требует временного прекращения терапии метотрексатом в виду высокого риска развития геморрагического энтерита и перфорации кишечника с летальным исходом в случае продолжения терапии. В процессе лечения метотрексатом пациенты должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков возможного токсического действия и неблагоприятных эффектов. Учитывая риск тяжелых или даже фатальных токсических реакций, пациенты должны быть подробно проинформированы о возможных осложнениях и рекомендуемых мерах предосторожности. Перед началом лечения метотрексатом или при возобновлении терапии после перерыва необходимо проводить клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов, оценивать активность "печеночных" ферментов, концентрацию билирубина, альбумина сыворотки, а также рентгенографическое исследование органов грудной клетки и функциональные почечные тесты. При наличии клинических показаний назначают исследования с целью исключения туберкулеза и гепатита. В процессе лечения метотрексатом (ежемесячно в первые 6 месяцев и не реже, чем каждые 3 месяца в дальнейшем, а при повышении доз целесообразно увеличивать частоту обследований) проводят следующие исследования: 1. Обследование ротовой полости и горла для выявления изменений слизистых оболочек. 2. Анализ крови с определением лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов. Даже при применении в обычных терапевтических дозах метотрексат может внезапно вызвать угнетение системы кроветворения. В случае значительного снижения количества лейкоцитов или тромбоцитов лечение метотрексатом немедленно прекращают и назначают симптоматическую поддерживающую терапию. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости немедленно сообщать врачу о любых признаках и симптомах, свидетельствующих о развитии инфекции. При сопутствующей терапии гематотоксичными препаратами (например, лефлуномидом), необходимо внимательно следить за количеством лейкоцитов и тромбоцитов в крови. Во время длительного лечения метотрексатом, при необходимости, целесообразно проведение биопсии костного мозга. 3. Функциональные "печеночные" пробы. Особое внимание необходимо уделять выявлению признаков повреждения печени. Лечение метотрексатом не следует начинать или необходимо приостанавливать в случае выявления любых отклонений результатов функциональных печеночных тестов или биопсии печени. Обычно показатели нормализуются в течение двух недель, после чего лечение может быть возобновлено по решению врача. У 13 - 20% пациентов было замечено кратковременное увеличение в 2 - 3 раза активности "печеночных" ферментов. Стойкое увеличение активности "печеночных" ферментов и/или снижение концентрации сывороточного альбумина могут быть показателями тяжелой гепатотоксичности. Энзимная диагностика не во всех случаях обеспечивает адекватное прогнозирование развития гепатотоксичности, обнаруживаемой морфологически, даже в случае нормальных значений активности "печеночных" ферментов гистопатологически может быть выявлен фиброз печени, или, намного реже, цирроз печени. При применении метотрексата по ревматологическим показаниям нет оснований для проведения биопсии печени с целью мониторинга гепатотоксического действия препарата. При лечении больных псориазом необходимо оценивать целесообразность проведения биопсии печени до или в процессе лечения метотрексатом, исходя из современных научных рекомендаций. В том случае, если с помощью биохимических показателей функции печени или определения концентрации пропептида коллагена III типа не обнаруживаются признаки гепатотоксичности, могут понадобиться дополнительные исследования. При такой оценке следует дифференцировать пациентов без факторов риска и пациентов группы риска (например, ранее злоупотреблявших алкоголем, со стойкой повышенной активностью "печеночных" ферментов, заболеваниями печени в анамнезе, наследственными заболеваниями печени в семейном анамнезе, больных сахарным диабетом, тучных пациентов, а также ранее принимавших гепатотоксичные препараты или контактировавших с гепатотоксичными химическими веществами и получавших длительное лечение метотрексатом в суммарных дозах в 1,5 г или более). В случае стойкого повышения активности "печеночных" ферментов необходимо снижать дозы или прекращать лечение метотрексатом. Поскольку метотрексат оказывает токсическое действие на печень, в период лечения препаратом не следует без явной необходимости назначать другие гепатотоксичные препараты. Также следует избегать или сильно снизить потребление алкоголя. Особенно внимательно контролировать активность "печеночных" ферментов следует у пациентов, получающих сопутствующую терапию другими гепатотоксичными и гематотоксичными препаратами (в частности, лефлуномидом). Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с инсулинозависимым сахарным диабетом, так как описаны случаи развития цирроза печени при предшествующем периодическом повышении активности "печеночных" ферментов. 4. Функциональные почечные пробы и исследование мочи. При увеличении концентрации сывороточного креатинина дозу метотрекстата следует уменьшить. При концентрации креатинина. превышающей 2 мг/дл, применение метотрексата противопоказано. Поскольку метотрексат экскретируется преимущественно почками, у пациентов с нарушениями функции почек может наблюдаться повышение концентрации метотрексата в крови, следствием чего могут быть тяжелые побочные реакции. Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, у которых возможны нарушения функции почек (например, пожилых пациентов). Это особенно важно в случае сопутствующей терапии препаратами, снижающими экскрецию метотрексата, оказывающими неблагоприятное действие на почки (в частности, НПВП) или на систему кроветворения. При наличии факторов риска, таких как почечная недостаточность. одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов не рекомендуется. Дегидратация также может потенцировать токсическое действие метотрексата. 5. Исследование функции дыхательной системы. Необходимо внимательно следить за симптомами возможного развития нарушений функции легких и, при необходимости, назначать исследование функции легких. Легочные заболевания требуют быстрой диагностики и отмены метотрексата. Появление в период лечения метотрексатом соответствующей симптоматики (особенно сухого, непродуктивного кашля) или развитие неспецифического пневмонита могут свидетельствовать о потенциальной опасности поражения легких. В таких случаях метотрексат отменяют и тщательно обследуют пациента. Хотя клиническая картина может варьировать, у типичного пациента с легочным заболеванием, вызванным применением метотрексата, наблюдается повышение температуры тела, кашель с одышкой, гипоксемия, а также легочные инфильтраты на рентгеновских снимках. При дифференциальной диагностике следует исключать инфекционные заболевания. Поражение легких может наблюдаться при лечении метотрексатом в любых дозах. Во время лечения метотрексатом возможно развитие оппортунистических инфекций, включая пневмонию, вызванную Pneumocystis carinii, которая может быть фатальной. Если у пациента проявляются симптомы поражения легких, следует исключить пневмонию, вызванную Pneumocystis carinii. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с легочной недостаточностью. 6. Поскольку метотрексат оказывает воздействие на иммунную систему, он может изменять реакцию на вакцинацию и влиять на результаты иммунологических тестов. Особая осторожность необходима при лечении пациентов с неактивными, хроническими инфекциями (такими как опоясывающий лишай, туберкулез, гепатит В или С) ввиду их возможной активации. В период лечения метотрексатом не следует проводить вакцинацию живыми вакцинами. Рекомендуется прерывать лечение метотрексатом за одну неделю до хирургических вмешательств и возобновлять через одну или две недели после операции. При повышении температуры тела (более 38°С) элиминация метотрексата значительно замедляется. Метотрексат может повышать риск развития новообразований (главным образом лимфом). Злокачественные лимфомы могут развиваться и у пациентов, получающих метотрексат в низких дозах. В таких случаях препарат отменяют. Если спонтанной регрессии лимфомы не наблюдается, назначают терапию цитотоксическими препаратами. До начала лечения Метортритом необходимо исключить беременность. Метотрексат обладает эмбриотоксическим действием, способствует прерыванию беременности и формированию аномалий развития плода. Терапия метотрексатом сопровождается угнетением сперматогенеза и овогенеза, что может приводить к снижению фертильности. После отмены терапии метотрексатом названные эффекты спонтанно регрессируют. В период терапии метотрексатом и на протяжении 6 месяцев после ее завершения пациентам рекомендуется использовать меры контрацепции. Следует проинформировать пациентов репродуктивного возраста, а также их партнеров о возможном влиянии метотрексата на репродуктивность и развитие плода. При терапии высокими дозами возможно выпадение осадка метотрексата или его метаболитов в почечных канальцах. В таких случаях в качестве профилактики данного осложнения рекомендуется проведение инфузионной терапии и защелачивания мочи до достижения pH 6.5-7.0 посредством перорального или внутривенного введения натрия бикарбоната (5 таб. по 625 мг каждые 3 ч) или ацетазоламида (500 мг перорально 4 раза/сут). Метотрексат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами в одном инфузионном мешке или флаконе. При манипуляциях с раствором метотрексата необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами. Беременные медицинские работники не должны работать с препаратом. Следует принимать меры для предотвращения попадания раствора метотрексата на кожу и слизистые оболочки. Если препарат все же попал на кожу или слизистые оболочки, пораженный участок немедленно промывают большим количеством воды. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время лечения Метортритом следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами, поскольку возможно возникновение побочных эффектов со стороны нервной системы (усталость и головокружение).

Противопоказания для беременных

Беременность Метотрексат противопоказан во время беременности. Прием метотрексата в период беременности может вызывать серьезные пороки развития плода (увеличение частоты пороков развития черепа, сердечно-сосудистой системы и конечностей в 14 раз). Если во время лечения метотрексатом наступила беременность, необходимо проконсультироваться со специалистами относительно риска неблагоприятного воздействия метотрексата на плод. Фертильность Пациенты репродуктивного возраста (женщины и мужчины) должны пользоваться эффективными средствами контрацепции во время и, по меньшей мере, в течение 6 месяцев после окончания лечения препаратом Метортрит. Кормление грудью Метотрексат проникает в грудное молоко в концентрациях, опасных для младенца. Поэтому в период лечения метотрексатом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способы применения

Препарат Меторгриг назначают подкожно, внутримышечно или внутривенно. Входящая в состав упаковки игла для инъекций предназначена только для подкожного введения препарата Метортрит. Для введения препарата внутримышечно или внутривенно необходимо использовать иглы, подходящие для этих путей введения. Дозы Метортрит может назначаться только врачами, которые знакомы с различными свойствами препарата и его способом действия. Метортрит вводится в виде инъекций один раз в неделю. Нужно ясно объяснить пациенту, что для лечения ревматических заболеваний препарат Метортрит должен применяться только один раз в неделю. Неправильное применение метотрексата может привести к развитию нежелательных явлений, в том числе с летальным исходом. Взрослые пациенты с ревматоидным артритом: Рекомендуется парентеральное введение пробной дозы метотрексата за одну неделю до начала терапии, для обнаружения идиосинкразических побочных реакций. Начальная рекомендуемая доза составляет 7,5 мг метотрексата один раз в неделю, вводимая либо подкожно, либо внутримышечно или внутривенно. В зависимости от индивидуального проявления заболевания и от переносимости терапии пациентом, начальная доза может быть постепенно увеличена на 2,5 мг в неделю. Не следует превышать дозу в 25 мг в неделю. Дозы, превышающие 20 мг в неделю, могут быть связаны со значительным увеличением токсичности, в особенности с супрессией костного мозга. Ответ на лечение обычно наступает через 4-8 недель. После достижения желаемого терапевтического результата, дозу следует постепенно снижать до наиболее низкой эффективной поддерживающей дозы. Дети и подростки с полиартритной формой ювенильного идиопатического артрита (ЮМА): Рекомендуемая доза составляет 10-15 мг/м2 поверхности тела (ППТ)/неделю. При недостаточной эффективности лечения, недельная доза может быть увеличена до 20 мг/м2 поверхности тела/неделю. В случае увеличения дозы рекомендуется увеличение частоты мониторинга лечения. В связи с ограниченными данными относительно внутривенного применения у детей и подростков, парентеральное применение ограничивается подкожным и внутримышечным введением. Пациенты с ЮИА должны всегда обращаться в специализированные отделения, имеющие опыт лечения детей/подростков. Применение у детей в возрасте 50 100% 20-50 50% <20 Применение Метортрита противопоказано Пациенты с печеночной недостаточностью: В случае крайней необходимости, метотрексат следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени в активной форме или в анамнезе, в особенности связанными со злоупотреблением алкоголем. Метотрексат противопоказан, если концентрация билирубина превышает 5 мг/дл (85,5 мкмоль/л). Пожилые пациенты Нужно рассматривать возможность снижения доз у пожилых пациентов в связи с возрастным снижением функции печени и почек и снижением запасов фолатов. Пациенты, у которых есть дополнительный объем распределения (плевральный выпот, асцит) Поскольку период полувыведения Метортрита может быть продлен в 4 раза по сравнению с нормальным значением, пациентам, у которых есть дополнительный объем распределения, может понадобиться снижение дозы или, в некоторых случаях, прекращение применения метотрексата. Способ применения и продолжительность: Метортрит, раствор для инъекций, можно вводить подкожно, внутримышечно или внутривенно. У взрослых внутривенное применение должно осуществляться болюсно. Лечение ревматоидного полиартрита, ювенильного идиопатического артрита, тяжелого псориаза и псориатического артрита препаратом Метортрит обычно осуществляется в течение длительного периода времени. Общая продолжительность лечения определяется врачом. Преднаполненный шприц с препаратом Метортрит предназначен только для однократного применения. Неиспользованный препарат должен быть утилизирован. Необходимо визуально проверить раствор для инъекций перед использованием. Следует использовать только прозрачный раствор, практически без частиц. По решению врача препарат может применяться больными самостоятельно. В этом случае, больной перед применением препарата должен быть обучен медицинским персоналом технике выполнения подкожных инъекций. Первое самостоятельное применение препарата больным обязательно должно проводиться в присутствии врача.

Состав

На 1 мл препарата: активный компонент: метотрексат динатрия 10,97 мг в пересчете на метотрексат 10,00 мг; вспомогательные компоненты: натрия хлорид - 7,00 мг; 2 М раствор натрия гидроксида - 1,76 мг (22 мкл); 1 М раствор натрия гидроксида - до pH = 8,5 ± 0,1; вода для инъекций - до 1,00 мл.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте! Не замораживать!
Фильтр