Нитремед табл. 10мг №30

Артериальная гипертензия

- Гиперчувствительность к нитрендипину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата, к другим производным 1,4-дигидропиридина; - Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.); - Кардиогенный шок; - Гемодинамически значимая обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз: скорость кровотока более 4,0 м/с, средний градиент более 40 мм рт. ст. площадь отверстия менее 1,0 см2, индекс площади отверстия менее 0,6 см2/м2); - Острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель); - Нестабильная стенокардия; - Одновременный прием с рифампицином; - Редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; - Беременность и период грудного вскармливания; - Возраст до 18 лет. С осторожностью - Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; - Синдром слабости синусового узла; - Аортальный стеноз или митральный стеноз; - Хроническая сердечная недостаточность; - Артериальная гипотензия; - Печеночная, почечная недостаточность; - При увеличении дозы у пациентов пожилого возраста; - Одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Фармакодинамика Нитрендипин — блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное действие. Уменьшает ток экстрацеллюлярного кальция (Са2+) в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Нитрендипин является не только блокатором «медленных» кальциевых каналов, но и агонистом Са2+‑каналов с некоторым положительным инотропным действием. Отрицательный инотропный эффект маскируется рефлекторным увеличением частоты сердечных сокращений. При сердечной недостаточности, благодаря периферическому вазодилатирующему действию, повышает фракцию выброса левого желудочка, способствует уменьшению размеров сердца. Антигипертензивный эффект связан также с ингибированием секреции альдостерона. Не влияет на тонус вен. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, вызывает расширение периферических и коронарных артерий, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно — сократимость миокарда. Уменьшает пред- и постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Усиливая коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Не угнетает проводимость в миокарде. Усиливает почечный кровоток, вызывает незначительный натрийуретический эффект, особенно в начале лечения. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь нитрендипин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Степень абсорбции составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТCmax) 1–3 ч, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигает 9–40 нг/мл. Эффект «первичного прохождения» через печень составляет 70–80%. Распределение Связь с белками плазмы крови (альбумином) — 96–98%, поэтому гемодиализ и плазмаферез неэффективны. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 5–9 л/кг. Метаболизм Метаболизируется в результате окислительных процессов в печени. В метаболизме участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Метаболиты фармакологически неактивны. Обладает эффектом «первичного прохождения» через печень. Период полувыведения (Т1/2) нитрендипина после приема внутрь составляет 8–12 ч. Ни нитрендипин, ни его метаболиты в организме не кумулируют. У пожилых пациентов увеличивается Т1/2, при циррозе печени площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови увеличиваются. Выведение Нитрендипин выводится в виде четырех полярных метаболитов преимущественно через почки (около 77% принятой дозы), остальная часть выводится с желчью через кишечник (30%). Менее 0,1% принятой дозы выводится в неизменном виде с мочой. Общий плазменный клиренс — 1,3 л/мин.

Нитремед противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания. Беременность В исследованиях, проведенных на лабораторных животных, было показано, что тестированные дозы нитрендипина были токсичными как для матери, так и для потомства, что проявлялось в ряде легких пороков развития у детенышей. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Грудное вскармливание В экспериментах на лабораторных крысах было показано, что нитрендипин выделяется в молоко лактирующих крыс. Концентрация нитрендипина в молоке соответствовала его концентрации в плазме крови. Специальных клинических исследований на людях не проводилось. В связи с недостаточностью данных по проявлению эффекта нитрендипина при кормлении ребенка грудью рекомендуется прервать кормление.

Нитремед применяют внутрь, после еды, проглатывая таблетку целиком и запивая достаточным количеством воды. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на части по риске, которая не предназначена для деления таблетки на дозы! Не рекомендуется запивать таблетки грейпфрутовым соком (см. раздел «Особые указания»)! Нитрендипин чувствителен к свету, поэтому таблетки должны извлекаться из блистера непосредственно перед употреблением! Лечение назначают строго индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и на длительный срок. Нитремед в дозировке 10 мг назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером (20 мг нитрендипина в сутки). В случае недостаточного снижения артериального давления суточная доза может быть увеличена до 2 таблеток по 10 мг 2 раза в сутки (40 мг нитрендипина в сутки). Нитремед в дозировке 20 мг назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки утром (20 мг нитрендипина в сутки). В случае недостаточного снижения артериального давления суточная доза может быть увеличена до 1 таблетки по 20 мг 2 раза в сутки (40 мг нитрендипина в сутки). Максимальная суточная доза составляет 40 мг нитрендипина. Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную дозу: при последующем приеме необходимо следовать предписанному режиму приема препарата. Препарат применяют в монотерапии или в комбинированной терапии в сочетании с диуретиком, ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонистом рецепторов ангиотензина II или β-адреноблокатором. Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с половины начальной дозы; при увеличении дозы следует соблюдать осторожность. Пациенты с нарушением функции почек в специальной коррекции дозы не нуждаются. У пациентов с нарушением функции печени метаболизм нитрендипина может быть замедлен. Поскольку терапевтический эффект препарата у таких пациентов может быть усилен и/или пролонгирован, лечение начинают с низких доз (10 мг в сутки) при тщательном наблюдении за состоянием пациента. При выраженном снижении АД даже при низких дозах необходимо лечение прекратить.

Состав на одну таблетку Действующее вещество Нитрендипин 10,00 мг или 20,00 мг Вспомогательные вещества Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25 тыс., магния стеарат, докузат натрия