Ципрофлоксацин Реневал капли глазн. 0,3% 15мл №1

Лечение язв роговицы и инфекций переднего отрезка глазного яблока и его придатков,вызванных чувствительными к ципрофлоксацину бактериями у взрослых и детей срождения.

Гиперчувствительность к действующему веществу и любому из вспомогательныхвеществ. Гиперчувствительность к хинолонам.

С осторожностью

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с атеросклерозом сосудовголовного мозга, нарушением мозгового кровообращения, судорожным синдромом всвязи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Фармакотерапевтическая группа: средства, применяемые в офтальмологии;противомикробные средства; фторхинолоны.

Фармакодинамика

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона,подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесссуперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо длясчитывания генетической информации); нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий;вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе, клеточной стенки имембран) и быструю гибель бактериальной клетки.Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (таккак влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), награмположительные микроорганизмы – только в период деления.Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНКгиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработкиустойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы,что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы,например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многимдругим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии:энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiellaspp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei,Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другиеграмотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moxarellacatarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila,Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis,Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriaе); грамположительные аэробныебактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus,Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcuspyogenes, Streptococcus agalactiae).Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и кципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis,Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) умеренная (для их подавлениятребуются высокие концентрации).

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonasmatlophilia, Ureaplasma urealythicum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.Неэффективен в отношении Treponema pallidum.Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действияципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой– у бактериальных клеток нет ферментов,инактивирующих его.Механизмы развития резистентностиРазвитие резистентности к фторхинолонам, в частности к ципрофлоксацину, опосредуетсяпутем изменений в генах, кодирующих минимум один из 4 механизмов:1.изменение структуры ферментов-мишеней (ДНК-гиразы и топоизомеразы IV) –ферментов, задействованных в синтезе ДНК клетки;2.нарушение проницаемости клеточной стенки;3.активное выведение препарата из клетки (повышенная активность эффлюксныхнасосов);4.опосредованные плазмидами изменения работы аминогликозид 6-N-ацетилтрансферазы.

Фармакокинетика

Абсорбция

При местном применении быстро всасывается.

Распределение

Концентрация ципрофлоксацина в плазме крови после инстилляции в конъюнктиву 2капель 0,3 % раствора каждые 2 часа в течение 2 дней, а затем каждые 4 часа в течение 5дней колебалась от не поддающихся количественной оценке (< 1,0 нг/мл) до 4,7 нг/мл.Средняя максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме крови, полученная вэтом исследовании, примерно в 450 раз меньше, чем после приема ципрофлоксацинавнутрь в дозе 250 мг.Ципрофлоксацин широко распределяется в тканях организма, приблизительно объемраспределения составляет от 1,7 до 5 л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет 20 –40 %.

Метаболизм

Отсутствуют сведения о путях метаболизма ципрофлоксацина.

Выведение

Период полувыведения из плазмы составляет 3 – 5 часов. Ципрофлоксацин и четыре егометаболита экскретируются с мочой и калом. Через почки элиминируется порядка 2/3общего уровня ципрофлоксацина в плазме, в то время через кишечник и с желчьювыделяется 1/3 общего уровня ципрофлоксацина. У пациентов с нарушениями работыпочек отмечается незначительное увеличение периода полувыведения ципрофлоксациназа счет внепочечных путей элиминации. Аналогично при нарушениях работы печенинезначительно удлиняется период полувыведения.Отсутствуют сведения об изучении фармакокинетических свойств ципрофлоксацина приего применении у детей.

Побочное действие

Резюме профиля безопасностиВ рамках клинических исследований наиболее часто отмечались такие нежелательныеявления, как дискомфорт в глазу (в 6 % случаев), дисгевзия (в 3 % случаев) и преципитатына роговице (в 3 % случаев).Табличное резюме нежелательных реакцийНежелательные реакции, полученные в ходе клинических исследований и по даннымпостмаркетингового наблюдения, сгруппированы в соответствии со следующейклассификацией: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но <1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (наосновании имеющихся данных оценить невозможно).В каждой из групп перечисление реакций проводится по мере уменьшения ихвстречаемости.

Нарушения состороныиммуннойсистемы

Редко: реакции гиперчувствительности.

Нарушения состоронынервнойсистемы

Нечасто: головная боль.Редко: головокружение.

Нарушения состороны органазрения

Часто: преципитаты на роговице, дискомфорт в глазу,конъюнктивальная инъекция. Нечасто: кератопатия, точечный кератит,инфильтраты роговицы, светобоязнь, снижение остротызрения, отек век, затуманивание зрения, боль в глазу,ощущение сухости в глазу, отек конъюнктивы и век,слезотечение, выделения из глаз, образование корок на краяхвек, шелушение кожи век, гиперемия век. Редко: токсические явления со стороны органа зрения,кератит, конъюнктивит, дефект эпителия роговицы, диплопия,снижение чувствительности роговицы, астенопия, ячмень.

Нарушения состороны органаслуха илабиринта

Редко: боль в ухе.

Нарушения состороныдыхательнойсистемы,органов груднойклетки исредостения

Редко: повышенная секреция отделяемого слизистой оболочкиоколоносовых пазух, ринит.

Желудочнокишечныенарушения

Часто: дисгевзия. Нечасто: тошнота. Редко: боль в животе, диарея.

Нарушения состороны кожи иподкожныхтканей

Редко: дерматит.

Нарушения состоронымышечной,скелетной исоединительнойткани

Частота неизвестна: нарушения со стороны связочногоаппарата.

Описание отдельных нежелательных реакций

Отмечены редкие случаи развития генерализованной сыпи, токсического эпидермолиза,эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и крапивницы.Серьезные анафилактические реакции, в редких случаях со смертельным исходом, в томчисле после приема первой дозы, отмечались у пациентов, получавших фторхинолоныперорально. Некоторые из этих реакций сопровождались сердечно-сосудистымколлапсом, потерей сознания, отеком гортани и лица, чувством покалывания, диспноэ,зудом и крапивницей.

У пациентов, принимавших фторхинолоны перорально, отмечались разрывы сухожилийплечевого сустава, сухожилий суставов кистей рук, ахиллова сухожилия и другихсухожилий, которые впоследствии требовали хирургического вмешательства илиприводили к длительной нетрудоспособности.

В ходе клинических исследований ипостмаркетингового наблюдения не отмечено влияния инстилляций ципрофлоксацина на состояние скелетномышечной системы и соединительной ткани.

В отдельных случаях при инстилляциях ципрофлоксацина отмечались затуманиваниезрения, снижение остроты зрения и остаточное количество препарата на поверхностироговицы.В ходе системного применения хинолонов отмечались реакции фототоксичности среднейи тяжелой степени тяжести, однако для ципрофлоксацина такие реакции не характерны.

Дети

Эффективность и безопасность применения ципрофлоксацина у детей в возрасте от 0 до12 лет была подтверждена в клинических исследованиях с участием 230 детей. Неотмечено развития серьезных нежелательных явлений в этой группе пациентов.

Передозировка

Симптомы

Не ожидается развития токсических эффектов как при местной передозировке, так и прислучайном проглатывании содержимого тюбик-капельницы.

Лечение

В случае развития передозировки при местном применении в виде инстилляцийнеобходимо промыть конъюнктивальную полость теплой водой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальных исследований взаимодействия с применением глазных лекарственных формципрофлоксацина не проводилось. Принимая во внимание низкую системнуюконцентрацию ципрофлоксацина в плазме после инстилляции в конъюнктивальнуюполость, взаимодействие между совместно применяемыми с ципрофлоксациномпрепаратами маловероятно. В случае совместного применения с другими местнымиофтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлятьне менее 5 минут, при этом глазные мази необходимо применять в последнюю очередь.Раствор препарата Ципрофлоксацин Реневал несовместим с растворами лекарственныхсредств, имеющих значения рН 3 – 4, которые физически или химически нестабильны.

Особые указания

Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций. Прииспользовании других офтальмологических лекарственных средств интервал между ихвведением должен составлять не менее 5 минут.Применение препарата следует прекратить при появлении любых признаковгиперчувствительности. Пациента следует информировать о том, что если послеприменения капель длительное время продолжается или нарастает конъюнктивальнаягиперемия, то следует прекратить использование препарата и обратиться к врачу. Впериод лечения препаратом не рекомендуется ношение мягких контактных линз. Прииспользовании жестких контактных линз следует снять их перед закапыванием и вновьодеть через 15 – 20 минут после инстилляции препарата.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит бензалкония хлорид, что может раздражать глаза. Следует избегатьконтакта с мягкими контактными линзами. Перед применением следует снять контактныелинзы и не ранее, чем через 15 минут, надеть их обратно. Может изменять цвет мягкихконтактных линз.Возможно развитие точечной или язвенной токсической кератопатии в случаедлительного применения препарата пациентами с сопутствующими заболеваниямироговицы и синдромом «сухого» глаза. Необходимо тщательно следить за состояниемроговицы в период лечения таких пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Ципрофлоксацин Реневал может оказывать влияние на способность управлятьтранспортными средствами и механизмами в случае, если после применения препаратавременно снижается четкость зрительного восприятия.После применения глазных капель возможно снижение четкости зрительного восприятия,поэтому сразу после закапывания не рекомендуется управлять автомобилем и заниматьсявидами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторныхреакций.

Фертильность

При проведении исследований пероральных лекарственных форм ципрофлоксацина наживотных не выявлено отрицательного влияния на фертильность. Исследований пооценке влияния ципрофлоксацина в виде инстилляций на фертильность человека непроводилось.

Беременность

Отсутствуют данные о применении ципрофлоксацина в лекарственной форме каплиглазные у беременных женщин. В исследованиях на животных не получено результатов,свидетельствующих о негативном влиянии ципрофлоксацина на репродуктивнуюфункцию. Ожидается, что системные уровни ципрофлоксацина при его применении влекарственной форме капли глазные будут низкими.С учетом отсутствия данных о безопасности применения при беременности,рекомендуется назначение ципрофлоксацина в период беременности только в тех случаях,когда предполагаемая польза от применения препарата матерью превышает возможныйриск для плода.

Период грудного вскармливания

При пероральном применении ципрофлоксацина женщинами в период грудноговскармливания происходит его экскреция в грудное молоко. Неизвестно, экскретируетсяли ципрофлоксацин в грудное молоко при его применении в виде инстилляций, однакориск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, в этом случае не может бытьисключен. Следует соблюдать осторожность при применении препарата женщинам впериод грудного вскармливания.

Ципрофлоксацин Реневал применяется местно, в виде инстилляций в конъюнктивальнуюполость.

Нельзя вводить препарат субконъюнктивально или в переднюю камеру глаза. При язвахроговицы препарат необходимо закапывать, соблюдая следующие интервалы междуинстилляциями (в том числе в ночное время): в первый день – по 2 капли каждые 15 минут в течение первых 6 часов, затем по 2 капли каждые 30 минут в течение оставшегосявремени дня. Во второй день терапии – по 2 капли каждый час. С третьего по 14 деньтерапии – по 2 капли каждые 4 часа. При необходимости продолжения терапии дольше 14дней подбор режима дозирования должен осуществляться лечащим врачом. Призаболеваниях переднего отрезка глазного яблока препарат необходимо закапывать последующей схеме: по 1 или 2 капли в пораженный глаз (глаза) 4 раза в сутки. Притяжелых инфекциях режим дозирования в первые 2 дня может включать инстилляциипрепарата по 1 или 2 капли каждые 2 часа в период бодрствования. Длительность терапиипрепаратом по заявленным показаниям не должна превышать 21 дня.

Применение в педиатрической популяции

Эффективность и безопасность применения ципрофлоксацина у детей в возрасте от 0 до12 лет была подтверждена в клинических исследованиях с участием 230 детей. Неотмечено развития серьезных нежелательных явлений в этой группе пациентов.

Применение при печеночной и почечной недостаточности

Отсутствуют сведения о применении ципрофлоксацина пациентами с сопутствующимизаболеваниями печени и почек. При применении препарата для уменьшения рискаразвития системных нежелательных реакций рекомендуется легкое надавливание пальцемна областьвнутреннего угла глаза в проекции слезного мешка в течение 1 – 2 минут послеинстилляции препарата.

Порядок работы с тюбик-капельницей с клапаном:

1.Отделить одну тюбик-капельницу, остальные поместить обратно в упаковку.

2.Повернуть клапан и открыть тюбик-капельницу (необходимо убедиться, что растворнаходится в нижней части тюбик-капельницы).

3.Нажать на тюбик-капельницу и закапать необходимое количество препарата в глаза(глаз).

4.Надавить на клапан и закрыть тюбик-капельницу после каждой процедуры.

Порядок работы с тюбик-капельницей с винтовой горловиной:

1.Докрутить винтовую крышку тюбик-капельницы до упора.

2.Проколоть острием (острие находится под крышкой) верхушку тюбик-капельницы.

3.Открыть тюбик-капельницу, осторожно, не касаясь пальцами верхушки тюбиккапельницы.

4.Нажать на тюбик-капельницу, зафиксировав между большим и указательным пальцамиодной руки. Закапать необходимое количество препарата в конъюктивальный мешокглаза. Необходимо избегать контактов верхушки открытой тюбик-капельницы споверхностью глаза и руками.

5.После каждого использования плотно закрыть винтовую крышку по часовой стрелке.

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин)– 3,0 мг;

Вспомогательные вещества:маннитол (маннит) – 46,0 мгдинатрия эдетат (трилон Б) – 0,5 мгнатрия ацетат тригидрат – 0,5 мгбензалкония хлорид – 0,1 мгуксусная кислота ледяная – 0,0015 млвода для инъекций – до 1 мл.

В оригинальной упаковке (тюбик-капельница в пачке) при температуре не выше 25 °С.Не допускать замораживания.Хранить в недоступном для детей месте. После вскрытия использовать в течение 30 суток.

Условия отпуска: По рецепту.