Аскорбиновая кислота пор. для р-ра для приема внутрь 2,5г №5

Профилактика и лечение гипо- и авитаминоза витамина С.

Состояния, сопровождающиеся повышенной пот­ребностью в витамине С: период искусственного вскармливания и интенсивного роста, несбалан­сированное питание, повышенные умственные и физические нагрузки, период реконвалесценции после тяжелых заболеваний, алкоголизм, ожого­вая болезнь, лихорадочное состояние на фоне ОРЗ, ОРВИ; длительно текущие хронические ин­фекции, никотиновая зависимость, стрессовое состояние, послеоперационный период, бере­менность (многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости).

Хроническая интоксикация препаратами железа (в составе комплексной терапии с дефероксамином).

Идиопатическая метгемоглобинемия.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. При введении больших доз - гиперкоагуляция, тромбофлебит, склонность к тромбозам, сахарный диабет.

Меры предосторожности
Гипероксалатурия, почечная недостаточность, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейке­мия, сидеробластная анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточ­ная анемия, прогрессирующие злокачественные заболевания, оксалоз, почечнокаменная болезнь.

Фармако-терапевтическая группа витамин

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей.

Фармакологические эффекты: в количествах, значительно превышающих суточную потреб­ность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги).

Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амиди­рования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования проли­новых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизи­на (пострансляционная модификация коллаге­на), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолие­вой кислоты до фолиновой, метаболизме лекар­ственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.

Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участву­ет в стероидогенезе в надпочечниках. Восстанав­ливает ионы железа трехвалентного до ионов железа двухвалентного в кишечнике, способствуя его всасыванию. Основная роль в тканях - участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.

В низких дозах (150-250 мг/сут внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хронической интоксикации препаратами железа, что ведет к усилению экскреции послед­него.

Фармакокинетика

Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (преимущественно в тощей кишке). С увеличени­ем дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Связь с белками плазмы - 25%. Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1,5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приеме 200 мг/сут. Время достижения макси­мальной концентрации (ТСmах) после приема внутрь - 4 ч.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроци­тах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболи­ты), резко снижая запасы в организме.

Выводится при гемодиализе.

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1000 мг) - повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна.

Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта, при длительном применении больших доз - тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки желудочно-ки­шечного тракта.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз - гипероксалурия, образование мочевых камней из кальция оксалата, поврежде­ние гломерулярного аппарата почек.

Со стороны сердечнососудистой системы: при длительном применении больших доз - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилак­тический шок.

Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.

Прочие: гипервитаминоз, ощущение жара, при длительном применении больших доз - задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка, меди.

При появлении любых побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратить­ся к врачу.

Передозировка
Симптомы: диарея, тошнота, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, метеоризм, абдоминальная боль спасти­ческого характера, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Повышает концентрацию в крови бензилпеницил­лина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входя­щего в состав пероральных контрацептивов). Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином.

Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. При одновре­менном применении с АСК повышается выведе­ние с мочой аскорбиновой кислоты и снижается экскреция АСК. АСК снижает абсорбцию аскорби­новой кислоты примерно на 30 %. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салици­латами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижаем концентрацию аскорбиновой кислоты в организ­ме. Лекарственные средства хинолинового ряда (фторхинолоны и др.), кальция хлорид, салици­латы, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении умень­шает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирама и этанола. В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (производных фенотиа­зина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

Особые указания
В связи со стимулирующим действием аскорби­новой кислоты на синтез глюкокортикостероид­ных гормонов, необходимо следить за функцией почек и артериальным давлением. При длитель­ном применении больших доз возможно угнете­ние функции инсулярного аппарата поджелудоч­ной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Назначение аскор­биновой кислоты пациентам с быстро пролифе­рирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота, как восстанови­тель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ).

Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках.

Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
Аскорбиновая кислота не влияет на способность к вождению автотранспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомотор­ных реакций.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II - III триместрах беременности - около 60 мг.

Следует иметь в виду, что плод может адаптиро­ваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома "отмены".

Минимальная ежедневная потребность в период грудного вскармливания - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбино­вой кислоты достаточна для профилактики дефицита витамина С у грудного ребенка.

В период беременности и грудного вскармлива­ния не следует превышать рекомендуемые дозировки аскорбиновой кислоты.

Внутрь, после еды.

Порошок используют для приготовления напит­ков - 2,5 г порошка аскорбиновой кислоты (содер­жимое одного саше-пакетика) на 2,5 л воды. Раствор принимают свежеприготовленным, в соответствии с предложенными ниже дозировка­ми.

Приготовленный раствор длительному хранению не подлежит.

Для точного дозирования рекомендуется приме­нение медицинского мерного стаканчика.

Для профилактики: взрослым по 50 мг - 100 мг (50 мл - 100 мл) в день, детям с 3 до 6 лет - 25 мг (25 мл) в день; с 6 до 14 лет - 50 мг (50 мл) в день; с 14 до 18 лет - 75 мг (75 мл) в день.

Для лечения: взрослым по 50 мг - 100 мг (50 мл - 100 мл) 3-5 раз в день, детям с 5 лет по 50 мг (50 мл) - 100 мг (100 мл) 2-3 раза в день.

В период беременности и грудного вскармлива­ния по 300 мг (300 мл) в день в течение 10-15 дней, далее - 100 мг (100 мл) в день.

При терапии цинги взрослым - до 1000 мг (1000 мл) в день, детям - до 500 мг (500 мл) в день.

Хроническая интоксикация препаратами железа (в составе комплексной терапии с дефероксамином): взрослым - 200 мг (200 мл) в день, детям до 10 лет - 50 мг (50 мл) в день, детям старше 10 лет - 100 мг (100 мл) в день.

Идиопатическая метгемоглобинемия - не менее 150 мг (150 мл) в день.

Для взрослых: максимальная разовая доза - 200 мг, суточная - 1 г, для детей - 50 - 100 мг/сут. 

Примечание: медицинский мерный стаканчик в комплект не входит.

Применение детьми
Для профилактики: детям с 3 до 6 лет - 25 мг (25 мл) в день; с 6 до 14 лет - 50 мг (50 мл) в день; с 14 до 18 лет - 75 мг (75 мл) в день.

Для лечения: детям с 5 лет по 50 мг (50 мл) - 100 мг (100 мл) 2-3 раза в день.

При терапии цинги: детям - до 500 мг (500 мл) в день.

Хроническая интоксикация препаратами железа (в составе комплексной терапии с дефероксамином): детям до 10 лет - 50 мг (50 мл) в день, детям старше 10 лет - 100 мг (100 мл) в день.

Для детей: максимальная разовая доза - 50 - 100 мг/сут.

Применения при хронических заболеваниях
Принимать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью.

Действующее вещество: аскорбиновая кислота 2,5 г.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.