Внешний вид товара может отличаться

По рецепту

В список

В избранное

Гипосарт табл. 16мг №28

табл.

465 ₽

548 ₽

В корзину

Рецептурные препараты доставляются до пункта выдачи.

Количество на остатке:

Действующее вещество (MNN)

Кандесартан

Форма выпуска

табл.

Производитель, страна

Польфарма АО, Польша

Самовывоз

Доступно из пунктов выдачи бесплатно при заказе на любую сумму

Наличными при получении, Банковской картой при получении

Показания к применению

артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.

Противопоказания

повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;
одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин).

С осторожностью

Тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), гемодиализ, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), состояние после трансплантации почки, цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ИБС, гиперкалиемия у пациентов со сниженным ОЦК, проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии вследствие блокады РААС), первичный гиперальдостеронизм.

Описание

Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист.

Фармакодинамика

Ангиотензин II — основной фермент ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), принимающий участие в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний.

Кандесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II, подтипа 1 (AT₁-рецепторы). Не проявляет свойств агониста (не влияет на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования AT₁-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензия

Прием кандесартана внутрь обеспечивает дозозависимое, плавное снижение артериального давления (АД) за счет уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) без рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений. Нет данных о развитии выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы или развитии синдрома отмены после прекращения терапии.

Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы препарата обычно развивается в течение 2 ч, длительность эффекта — 24 ч. На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении всего лечения. Добавление тиазидного диуретика гидрохлоротиазида к кандесартану усиливает его антигипертензивный эффект.

Возраст и пол пациента не влияют на эффективность препарата. Кандесартан увеличивает почечный кровоток и не изменяет или повышает скорость клубочковой фильтрации (СКФ), тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются.

Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкой активностью ренина в плазме крови).

Отсутствуют данные о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии. У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 кандесартан не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.

Сердечная недостаточность

Терапия кандесартаном уменьшает показатель смертности и частоту госпитализации у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) вне зависимости от возраста, пола и сопутствующей терапии, приводит к уменьшению функционального класса ХСН по классификации NYHA.

Кандесартан эффективен у пациентов, принимающих одновременно бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ, при этом эффективность его не зависит от дозы ингибитора АПФ. У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40%) кандесартан уменьшает ОПСС и давление заклинивания в легочных капиллярах.

Фармакокинетика

Кандесартана цилексетил является пролекарством. Кандесартана цилексетил после приема внутрь быстро превращается в активное вещество — кандесартан, посредством эфирного гидролиза. При всасывании из пищеварительного тракта прочно связывается с AT₁-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.

Всасывание и распределение. Абсолютная биодоступность кандесартана составляет примерно 40% после приема внутрь. Относительная биодоступность составляет примерно 34%. Максимальная концентрация (C_max) в сыворотке крови достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Связь с белками плазмы крови высокая (более 99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л/кг. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от возраста, пола пациента и времени приема пищи.

Метаболизм и выведение. Кандесартан в основном выводится из организма почками и через кишечник в неизмененном виде. Незначительно метаболизируется в печени (20–30%) при участии изофермента CYP2C9 с образованием неактивного производного. Период полувыведения (T_1/2) кандесартана составляет примерно 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс — около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс препарата — 0,19 мл/мин/кг. После приема внутрь ¹⁴С-меченного кандесартана цилексетила 26% дозы выводилось почками в форме кандесартана и 7% — в форме неактивного метаболита, в то же время 56% дозы выводится через кишечник с желчью в форме кандесартана и 10% — в форме неактивного метаболита. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% дозы.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. У пожилых пациентов (старше 65 лет) C_max и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) кандесартана увеличиваются по сравнению с пациентами молодого возраста примерно на 50 и 80% соответственно. Однако реакция со стороны АД и возможные побочные эффекты при применении кандесартана не зависят от возраста пациентов.

Нарушение функции почек. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек C_max и AUC кандесартана увеличиваются примерно на 50 и 70% соответственно, при этом T_1/2 не изменяется по сравнению с пациентами с сохранной функцией почек. Фармакокинетика у пациентов, находящихся на гемодиализе, аналогична таковой у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек C_max и AUC увеличиваются на 50 и 110% соответственно, а T_1/2 препарата увеличивается в 2 раза.

Нарушение функции печени. У пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности среднее значение AUC кандесартана увеличивалось примерно на 20% в одном исследовании и 80% — в другом исследовании. Нет опыта применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Побочные действия

Артериальная гипертензия

Побочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения неблагоприятных реакций на фоне приема кандесартана не зависела от дозы препарата и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при использовании кандесартана (3,1%) и плацебо (3,2%).

В ходе объединенного анализа данных проведенных исследований сообщалось о следующих побочных эффектах, часто (>1/100) встречавшихся на фоне приема кандесартана. Описанные неблагоприятные реакции наблюдались с частотой хотя бы на 1% больше, чем в группе плацебо. По этому определению наиболее часто отмечали головокружение/вертиго, слабость, головную боль и респираторные инфекции.

В таблице ниже представлены побочные эффекты, отмеченные в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении. Частота возникновения побочных реакций в таблицах раздела представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Класс системы органов	Частота	Нежелательная реакция
Инфекционные и паразитарные заболевания	Часто	Респираторные инфекции
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Очень редко	Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	Очень редко	Гиперкалиемия, гипонатриемия
Нарушения со стороны нервной системы	Часто	Головокружение/вертиго, головная боль
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Очень редко	Кашель
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Очень редко	Тошнота
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Неизвестно	Диарея
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Очень редко	Повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Очень редко	Ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	Часто	Боль в спине
	Очень редко	Артралгия, миалгия
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	Очень редко	Нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов (см. «Особые указания»)
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Часто	Слабость

Лабораторные показатели. В целом при применении кандесартана не было отмечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Как и при применении других средств, влияющих или действующих на РААС, может наблюдаться небольшое снижение уровня гемоглобина. Наблюдалось увеличение концентрации креатинина и мочевины, содержания калия и уменьшение содержания натрия. Повышение активности аланинаминотрансферазы было отмечено несколько чаще при применении кандесартана в сравнении с плацебо (1,3 против 0,5%). При применении кандесартана обычно не требуется регулярного контроля лабораторных показателей. Однако у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать содержание калия и креатинина в сыворотке крови.

ХСН

Побочные реакции, выявленные на фоне применения кандесартана у пациентов с сердечной недостаточностью, соответствовали фармакологическим свойствам препарата и зависели от состояния пациента. В ходе клинических исследований CHARM проводилось сравнение кандесартана в дозах до 32 мг (n=3,803) с плацебо (n=3,796), 21% пациентов из группы, получавшей кандесартан, и 16,1% пациентов из группы, получавшей плацебо, прекратили лечение из-за возникновения побочных реакций. Наиболее часто встречавшимися побочными эффектами были гиперкалиемия, выраженное снижение АД и нарушение функции почек. Эти явления были более частыми у пациентов старше 70 лет, у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов, получающих другие препараты, влияющие на РААС, в частности ингибиторы АПФ и/или спиронолактон.

В таблице ниже представлены побочные эффекты, отмеченные в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении.

Класс системы органов	Частота	Нежелательный эффект
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Очень редко	Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	Часто	Гиперкалиемия
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	Очень редко	Гипонатриемия
Нарушения со стороны нервной системы	Очень редко	Головокружение, головная боль
Нарушения со стороны сосудов	Часто	Выраженное снижение АД
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Очень редко	Кашель
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Очень редко	Тошнота
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Неизвестно	Диарея
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Очень редко	Повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Очень редко	Ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	Очень редко	Боль в спине, артралгия, миалгия
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	Часто	Нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов с предрасположенностью (см. «Особые указания»)
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Очень редко	Слабость

Лабораторные показатели. Наблюдалось повышение концентрации креатинина и мочевины, содержания калия. Рекомендуется контролировать концентрацию креатинина и содержание калия в сыворотке крови.

Взаимодействие

Применение кандесартана одновременно с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73²) и не рекомендуется у других пациентов (см. «Противопоказания»).

Изучено одновременное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не отмечено.

Кандесартан в незначительной степени метаболизируется в печени (с помощью изофермента CYP2C9). Не выявлено влияния на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4; эффект в отношении других изоферментов цитохрома Р450 в настоящее время неизвестен.

Гипотензивные средства потенцируют антигипертензивный эффект кандесартана. Опыт применения других лекарственных средств, действующих на РААС, показывает, что одновременное применение препарата и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (в т.ч. гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии.

При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были отмечены случаи транзиторного повышения концентрации лития в сыворотке крови и развития токсических эффектов. Аналогичный эффект возможен при одновременном применении препаратов лития и АРА II, что требует периодического контроля концентрации лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.

При одновременном применении АРА II и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП (в т.ч. ацетилсалициловая кислота более 3 г/сут) может уменьшаться антигипертензивное действие кандесартана.

Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение АРА II и НПВП повышает риск снижения функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем.

Двойная блокада РААС

Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, тахикардия. Описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.

Лечение: при выраженном снижении АД перевести пациента в положение лежа на спине, ноги приподнять; далее следует провести мероприятия, направленные на увеличение ОЦК (введение 0,9% раствора натрия хлорида внутривенно). В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Этнические особенности. Антигипертензивный эффект кандесартана у пациентов негроидной расы менее выражен по сравнению с пациентами других рас, в связи с чем чаще требуется увеличение дозы препарата Гипосарт, а также сочетание с другими гипотензивными препаратами.

Нарушение функции почек. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся в терминальной стадии почечной недостаточности (клиренс креатинина <15 мл/мин) ограничен. У таких пациентов необходим строгий подбор дозы препарата Гипосарт под тщательным контролем АД. У пациентов с ХСН, особенно старше 75 лет, и пациентов с нарушениями функции почек необходимо периодически контролировать функцию почек. В период подбора дозы препарата Гипосарт рекомендуется контролировать концентрацию креатинина и калия в сыворотке крови.

Комбинированная терапия с ингибитором АПФ при ХСН. При применении препарата Гипосарт в комбинации с ингибитором АПФ может возрастать риск развития побочных эффектов — нарушение функции почек и гиперкалиемия. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль соответствующих лабораторных показателей.

Гемодиализ. Во время проведения гемодиализа АД может быть особенно чувствительно к блокаде AT₁-рецепторов в результате уменьшения ОЦК и активации РААС. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе, необходим контроль АД и индивидуальный подбор дозы препарата Гипосарт.

Стеноз почечной артерии. Препараты, оказывающие влияние на РААС, в т.ч. ингибиторы АПФ, могут вызывать гиперурикемию и гиперкреатининемию у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Аналогичный эффект может развиться при применении АРА II.

Трансплантация почки. Опыт применения препарата у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Артериальная гипотензия. У пациентов с ХСН, получающих препарат Гипосарт, может развиться артериальная гипотензия. Также возможно развитие артериальной гипотензии у пациентов со сниженным ОЦК, например получающих большие дозы диуретиков. В начале терапии необходимо соблюдать осторожность и при необходимости компенсировать ОЦК.

Общая анестезия/хирургические вмешательства. При проведении хирургических вмешательств под общей анестезией у пациентов, принимающих АРА II, может развиться артериальная гипотензия вследствие блокады РААС. Очень редко артериальная гипотензия может быть выраженной и потребовать внутривенного введения жидкости и/или вазопрессоров.

Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП. Препарат Гипосарт необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или ГОКМП.

Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому у таких пациентов применение препарата Гипосарт не рекомендуется.

Гиперкалиемия. Одновременное применение препарата Гипосарт и калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке (в т.ч. гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией. Гиперкалиемия может развиться и у пациентов с ХСН, принимающих Гипосарт. На фоне терапии препаратом Гипосарт у пациентов с ХСН рекомендуется проводить периодический контроль содержания калия в сыворотке крови, особенно при одновременном применении ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид).

Общие. Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например, пациенты с тяжелой декомпенсированной ХСН или сопутствующим заболеванием почек, в т.ч. односторонний стеноз почечной артерии), терапия другими препаратами, влияющими на РААС, может сопровождаться развитием артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и реже — острой почечной недостаточностью. Это нельзя исключить и для АРА II. Чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Двойная блокада РААС при применении препаратов, содержащих алискирен. Не рекомендуется двойная блокада РААС путем одновременного применения кандесартана и алискирена ввиду увеличения риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек. Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м²) и не рекомендуется у других пациентов (см. «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами

Влияние препарата Гипосарт на управление автотранспортом и работу со сложными механизмами не изучалось, но фармакодинамические свойства препарата указывают на то, что подобное влияние отсутствует. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с риском развития головокружения.

Противопоказания для беременных

Препарат Гипосарт противопоказан к применению при беременности, т.к. он оказывает прямое воздействие на РААС и может вызывать нарушения развития плода (в особенности во II и III триместрах беременности) или оказывать негативное влияние на новорожденного, вплоть до летального исхода, если препарат применялся при беременности. Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

При установлении факта беременности препарат Гипосарт необходимо отменить как можно быстрее.

При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную альтернативную терапию. Неизвестно, выделяется ли кандесартан с грудным молоком, но известно, что он проникает в молоко лактирующих крыс. Во время лечения препаратом Гипосарт грудное вскармливание необходимо прекратить. Новорожденные, матери которых принимали при беременности Гипосарт, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.

Способы применения

Внутрь, 1 р/сут, вне зависимости от времени приема пищи, максимальная сут. доза – 32 мг.

Артериальная гипертензия: начальная и поддерживающая доза - 8 мг 1 р/сут., при необходимости - 16 мг 1 р/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 нед. терапии.

Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза - 4 мг 1 р/сут., увеличение до максимальной сут. дозы с интервалом не менее 2 нед.

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: кандесартана цилексетил 16 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 87 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, гипролоза (вязкость, вода, 25°С (5%) 75-150 спз) - 2 мг, гипролоза (вязкость, вода, 25°С (5%) 1500-3000 спз) - 2 мг, макрогол 6000 - 2.6 мг, магния стеарат - 0.4 мг.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Условия отпуска: По рецепту.